NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Nombre del producto: NVP-Bez 235
Sinónimos: 2-metil-2- (3-metil-2-oxo-8- (quinolin-3-il) -2,3-dihidroimidazo [4,5-c] quinolin-1-il) propanitrilo; 2-metil -2- [3-metil-2-oxo-8- (3-quinolinil) -1-imidazo [4,5-c] quinolinil] propanenitrilo; 4- [2,3-dihidro-3-metil-2-oxo -8- (quinolin-3-il) -1h-imidazo [4,5-c] quinolin-1-il] -alpha, alfa-dimetilbenzeneacetonitrilo; Bez-235; 4- [2,3-dihidro-3-metil -2-oxo-8- (3-quinolinilo) -1H-imidazo [4,5-c] quinolin-1-il] -α, α-dimetil-benzeneacetonitrilo; NVP-BEZ235 (BEZ235); Bez235 (NVP-BEZ235555 , Dactolisib); 2-metil-2- (4- (3-metil-2-oxo-8- (quinolin-3-il) -2,3-dihidro-1h-imidazo [4,5-c] quinolina- 1-il) fenilo
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469.54
Einecs: 1312995-182-4
Categorías de productos: intermedios y productos químicos finos ; farmacéuticos; inhibidores y activadores de proteínas quinasa; API; inhibidores; Akt; mTOR; PI3K
Punto de fusión 288-289 ° C
densidad 1.299
temperatura de almacenamiento. Refrigerador
Utiliza un inhibidor dual competitivo de ATP de PI3K y mTOR. P110α, IC50 = 4 nm; P110β, IC50 = 75 nm; P110Δ, IC50 = 7 nm; P110γ, IC50 = 5 nm.
Utiliza el inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasas, P13K y mTOR.
Utiliza la señalización de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) a través de AKT/PKB y el objetivo de la rapamicina (mTOR) de mamíferos controla la expresión génica relacionada con la proliferación celular, la diferenciación y la apoptosis. La mayor actividad de esta vía es importante en muchos tipos de cáncer. NVP-BEZ235 es un potente inhibidor dual de PI3K y mTOR que se tolera bien, muestra estasis de enfermedad cuando se administra por vía oral y mejora la eficacia de otros agentes anticancerígenos cuando se usa en estudios de combinación in vivo. Inhibe las isoformas y mutantes de PI3K con valores bajos de IC50 nanomolares, lo que lleva a una detención del crecimiento en la fase G1. A través de sus efectos sobre PI3K, NVP-BEZ235 inhibe la angiogénesis inducida por VEGF. Al bloquear directamente el crecimiento celular e inhibir indirectamente la angiogénesis, tiene potencial tanto en tumores sólidos como en la terapia de melanoma metastásico. [Caimán químico]